Norvasc 118

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Norvasc 5 mg 2 Usa che è comune Il farmaco appartiene al gruppo dei calcio-antagonisti. Norvasc blocca selettivamente i canali di tipo L (uno dei sei tipi di percorsi a tessuti) in una parete vascolare, miocardio e particolarmente in cellule di sistemi di gestione e contrattili del miocardio. Bloccando trasferimento che è ioni Ca attraverso la membrana Norvasc diminuisce il tono dei vasi, la pressione arteriosa. Il medicinale può essere usato per trattare la cardiopatia ischemica, ipertensione, angina. Se non è stato somministrato a voi non personalmente assumere questo farmaco. Seguire tutte le indicazioni del vostro medico. Come in realtà è metabolizzato nel fegato che deve essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica. Precauzioni Evitare di bere alcolici. Informare il vostro medico se si hanno malattie epatiche o insufficienza cardiaca congestizia prima di prendere Norvasc. Controindicazioni ipersensibilità individuale, ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, gravidanza. Cautela è significativo quando Norvasc viene somministrato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica diabete, disturbi del metabolismo lipidico, insufficienza epatica e di uomini più giovani 18 y. o. Possibili effetti collaterali Rivolgersi al proprio medico per un medico se il loro sentire e anche gonfiore alle mani, caviglie o dei piedi, dolore al petto, lento, veloce, legumi o martellante, ecchimosi o sanguinamento, debolezza insolite, intorpidimento, bruciore, dolore, o sensazione di formicolio, ittero. I farmaci di interazione farmacologica tra cui 2 possono diminuire l'effetto Norvasc. farmaci anti-infiammatori non steroidei e gli estrogeni possono ridurre l'efficacia di Norvasc. azione Norvasc può aumentare. assunzione concomitante con farmaci contenenti litio potrebbe aggravare la loro tossicità. Perso Dose Se hai dimenticato di prendere una dose prenda quando si ricorda, a meno è quasi tempo per il seguito del consumo. Se quindi non prendete la dose e riprendere il vostro programma normale. Prendendo più uno non compensano la dose dimenticata. Overdose Se si verificano forti capogiri, sensazione di formicolio, e svenimento cercare aiuto medico immediato. Conservazione Conservare a temperatura ambiente, 15-30 C (59-86 F), in un contenitore resistente alla luce lontano da umidità. Noi forniamo solo informazioni di carattere generale su farmaci che non copre tutte le direzioni, integrazioni farmacologiche, o precauzioni. Consigli presso il sito non può essere utilizzato per l'auto-trattamento e di auto-diagnosi. Eventuali istruzioni specifiche per un particolare paziente deve essere concordato incaricato del caso con il proprio consulente sanitario o medico. Noi decliniamo la responsabilità di errori e queste informazioni si potrebbe caratterizzare. Noi non siamo responsabili per qualsiasi danno diretto, indiretto, speciale o di altro un risultato di qualsiasi utilizzo delle informazioni presenti su questo particolare sito, nonché per i risultati di auto-trattamento. Conoscere la prescrizione di farmaci Norvasc amlodipina besilato, usi di droga, dosaggio, effetti collaterali, interazioni farmacologiche, avvertimenti, recensioni ed etichettatura del paziente. ufficiale Norvasc informazioni di prescrizione per gli operatori sanitari. Include: indicazioni, dosaggio, reazioni avverse, la farmacologia e molto altro ancora. Per saperne di più la prescrizione di farmaci amlodipina Norvasc - Pagina 2. MedicineNet presentazioni. Salute sessuale. Sex non solo si sente bene, può anche essere. Immagini di Norvasc amlodipina besilato, droga informazioni impronta, effetti collaterali per il paziente. Informazioni sul amlodipina farmaco Norvasc prescritto per il trattamento della pressione alta e il trattamento e la prevenzione del dolore al petto causato dall 'angina. Leggi. Trova le informazioni mediche del paziente per Norvasc orale su WebMD compresi i suoi usi, effetti collaterali e la sicurezza, le interazioni, le immagini, le avvertenze e le valutazioni degli utenti. Norvasc è indicato per il trattamento dell'ipertensione, per abbassare la pressione sanguigna. L'abbassamento della pressione arteriosa riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali, soprattutto ictus e infarti del miocardio. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antipertensivi tra una vasta gamma di classi farmacologiche tra cui Norvasc. Controllo di alta pressione sanguigna dovrebbe essere parte di una gestione completa rischio cardiovascolare, tra cui, se del caso, il controllo dei lipidi, la gestione del diabete, la terapia antitrombotica, la cessazione del fumo, esercizio fisico, e l'assunzione di sodio limitato. Molti pazienti richiedono più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna. Per consigli specifici su obiettivi e di gestione, vedere pubblicato linee guida, come quelle della pressione sanguigna alta Nazionale Education Program s Joint National Committee on Prevention, Detection, valutazione e il trattamento della pressione alta JNC. Numerosi farmaci antiipertensivi, da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione, hanno dimostrato in studi randomizzati e controllati per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare, e si può concludere che si tratta di riduzione della pressione del sangue, e non qualche altra proprietà farmacologica i farmaci, che è in gran parte responsabile di quei benefici. Il più grande e costante beneficio di outcome cardiovascolare è stata una riduzione del rischio di ictus, ma riduzioni di infarto miocardico e di mortalità cardiovascolare anche essere stato visto regolarmente. sistolica elevata o pressione diastolica cause aumento del rischio cardiovascolare, e l'aumento del rischio assoluto per mmHg è superiore alle più alte pressioni sanguigne, in modo che anche modeste riduzioni di ipertensione severa in grado di fornire notevoli benefici. riduzione del rischio relativo di riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con diversi rischio assoluto, in modo che il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a più alto indipendenti rischio della loro ipertensione, ad esempio, i pazienti con diabete o iperlipidemia, e tali pazienti sarebbero tenuti a beneficiare da un trattamento più aggressivo per un obiettivo pressione sanguigna più bassa. Alcuni farmaci antipertensivi avere effetti di pressione sanguigna più piccoli come monoterapia nei pazienti neri, e molti farmaci antipertensivi avere indicazioni e gli effetti approvate ulteriori es su angina, insufficienza cardiaca, o nefropatia diabetica. Queste considerazioni possono Guida alla scelta della terapia. Norvasc può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri agenti antipertensivi. Norvasc è indicato per il trattamento sintomatico di angina cronica stabile. Norvasc può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri agenti antianginosi. Angina vasospastica Prinzmetal s o angina variante Norvasc è indicato per il trattamento della confermati o sospetti di angina vasospastica. Norvasc può essere utilizzato come monoterapia o in combinazione con altri agenti antianginosi. Angiograficamente documentata CAD Nei pazienti con CAD recentemente documentata da angiografia e senza insufficienza cardiaca o frazione di eiezione Norvasc Dosaggio e somministrazione Il solito iniziale dose orale antiipertensivo di Norvasc è di 5 mg una volta al giorno, e la dose massima è di 10 mg una volta al giorno. I piccoli, fragili, o pazienti anziani o pazienti con insufficienza epatica possono essere avviati a 2,5 mg una volta al giorno e questa dose possono essere usati quando si aggiungono Norvasc ad altra terapia antipertensiva. Regolare il dosaggio in base agli obiettivi di pressione sanguigna. In generale, attendere 7 a 14 giorni tra le fasi di aggiustamento. Titolare più rapidamente, tuttavia, se clinicamente giustificato, purché il paziente viene valutata frequentemente. Angina: La dose raccomandata per angina stabile o vasospastica cronica è 510 mg, con la dose più bassa suggerito negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica. La maggior parte dei pazienti richiedono 10 mg per effetto adeguato. Malattia coronarica: La dose raccomandata per i pazienti con malattia coronarica è 510 mg una volta al giorno. Negli studi clinici, la maggior parte dei pazienti ha richiesto 10 mg vedere Studi clinici 14.4. La dose orale antiipertensiva efficace in pazienti pediatrici età di 617 anni è di 2,5 mg e 5 mg una volta al giorno. Dosi superiori a 5 mg al giorno non è stata studiata nei pazienti pediatrici vedere Farmacologia Clinica 12.4, 14.1 studi clinici. Compresse: 2,5 mg bianco, diamanti, piatte, smussato taglio, con Norvasc da un lato e 2,5 per le altre Tavole: 5 mg bianco, ottagono allungato, piatte, smussato taglio, con Norvasc da un lato e 5 sulla altre compresse: 10 mg bianche, rotonde, bordo piatto in volto, smussato, con Norvasc da una parte e 10 dall'altra Norvasc è controindicato nei pazienti con sensibilità nota alla amlodipina. ipotensione sintomatica è possibile, in particolare nei pazienti con grave stenosi aortica. A causa della progressiva insorgenza d'azione, ipotensione acuta è improbabile. Aumento angina o infarto del miocardio peggioramento angina e infarto miocardico acuto possono sviluppare dopo l'avvio o aumentando la dose di Norvasc, in particolare nei pazienti con malattia coronarica ostruttiva grave. Perché Norvasc è ampiamente metabolizzato dal fegato e l'eliminazione emivita plasmatica t 1/2 è di 56 ore in pazienti con compromissione della funzionalità epatica, titolare lentamente quando si somministra Norvasc a pazienti con grave insufficienza epatica. Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avverse osservate negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. Norvasc è stato valutato per la sicurezza in più di 11.000 pazienti in Stati Uniti e studi clinici stranieri. In generale, il trattamento con Norvasc era ben tollerato a dosi fino a 10 mg al giorno. La maggior parte delle reazioni avverse riportate durante la terapia con Norvasc erano di gravità lieve o moderata. In studi clinici controllati confrontando direttamente Norvasc N 1730 a dosi fino a 10 mg al placebo N 1250, la sospensione del Norvasc a causa di reazioni avverse è stato richiesto solo in circa il 1,5 dei pazienti e non era significativamente differente dal placebo circa 1. La parte più comunemente riportati effetti più frequenti rispetto al placebo si riflettono nella tabella seguente. L'incidenza di effetti collaterali che si è verificato in maniera dose correlato sono i seguenti: Altre reazioni avverse che non sono stati chiaramente correlata alla dose, ma sono stati riportati con un'incidenza maggiore di 1,0 in studi clinici controllati con placebo sono i seguenti: Per diversi eventi avversi che appaiono al farmaco e dose correlato, c'è stata una maggiore incidenza nelle donne rispetto agli uomini associati al trattamento con amlodipina come mostrato nella tabella seguente: I seguenti eventi si sono verificati in 0,1 dei pazienti in studi clinici controllati o in condizioni di prove aperte o marketing dove relazione causale è incerto sono elencati per avvisare il medico per una possibile relazione: cardiovascolare: aritmia tra cui tachicardia ventricolare e la fibrillazione atriale, bradicardia, dolore toracico, ischemia periferica, sincope, tachicardia, vasculite. Centrale e Sistema Nervoso Periferico: ipoestesia, neuropatia periferica, parestesia, tremori, vertigini. Gastrointestinale: anoressia, stipsi, disfagia, diarrea, flatulenza, pancreatite, vomito, iperplasia gengivale. Generale: reazione allergica, astenia, mal di schiena 1, vampate di calore, malessere, dolore, brividi, aumento di peso, diminuzione di peso. Sistema muscolo-scheletrico: artralgia, artrosi, crampi muscolari, mialgia 1. Psychiatric: male1 disfunzione sessuale femminile e, insonnia, nervosismo, depressione, sogni anomali, ansia, spersonalizzazione. Apparato respiratorio: dispnea, 1 epistassi. Cute ed annessi: angioedema, eritema multiforme, prurito, eruzioni cutanee 1, 1 rash eritematoso, rash maculopapulare. Sensi speciali: visione anormale, congiuntivite, diplopia, dolore oculare, tinnito. Sistema urinario: la frequenza della minzione, disturbi della minzione, nicturia. Sistema nervoso autonomo: secchezza delle fauci, aumento della sudorazione. Metabolica e nutrizionali: iperglicemia, sete. Emopoietico: leucopenia, porpora, trombocitopenia. La terapia Norvasc non è stata associata a cambiamenti clinicamente significativi nei test di laboratorio di routine. Clinicamente rilevanti modifiche sono state notate in potassio sierico, glicemia, trigliceridi totali, colesterolo totale, colesterolo HDL, acido urico, azotemia, creatinina o. Negli studi CAMELOT e prevenire vedere Studi clinici 14.4, il profilo degli eventi avversi è stato simile a quello riportato in precedenza vedi sopra, con l'evento avverso più comune è l'edema periferico. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Il seguente evento post-marketing è stata segnalata raramente in cui una relazione causale è incerto: ginecomastia. Nell'esperienza post-marketing, ittero e aumento degli enzimi epatici in gran parte in linea con colestasi o epatite, in alcuni casi, abbastanza grave da richiedere il ricovero in ospedale, sono stati riportati in associazione con l'uso di amlodipina. Post-marketing report ha anche rivelato una possibile associazione tra disturbi extrapiramidali e amlodipina. Norvasc è stata utilizzata in modo sicuro nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica, ben compensata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, malattia vascolare periferica, diabete mellito, e profili lipidici anomali. Impatto di altri farmaci a base di amlodipina La co-somministrazione con inibitori del CYP3A moderati e forti risultati in aumento dell'esposizione sistemica di amlodipina e può richiedere una riduzione della dose. Monitor per sintomi di ipotensione ed edema quando amlodipina è co-somministrato con inibitori del CYP3A per determinare la necessità di un aggiustamento della dose vedere Farmacologia Clinica 12.3. Non sono disponibili informazioni sugli effetti quantitativi di induttori del CYP3A su amlodipina. La pressione arteriosa deve essere attentamente monitorata quando amlodipina è co-somministrato con induttori del CYP3A. Monitor per l'ipotensione quando sildenafil viene somministrato in concomitanza con amlodipina vedere Farmacologia Clinica 12.2. Impatto di amlodipina su altri farmaci La co-somministrazione di simvastatina con amlodipina aumenta l'esposizione sistemica di simvastatina. Limitare la dose di simvastatina nei pazienti trattati con amlodipina a 20 mg al giorno vedere Farmacologia Clinica 12.3. Amlodipina può aumentare l'esposizione sistemica di ciclosporina o tacrolimus quando co-somministrato. un frequente monitoraggio dei livelli ematici di valle della ciclosporina e tacrolimus si raccomanda e regolare la dose al momento opportuno vedere Farmacologia Clinica 12.3. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Amlodipina deve essere usata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio per il feto. Nessuna evidenza di teratogenicità o di altro embrionale / fetale è stato trovato quando ratti e conigli gravidi sono stati trattati per via orale con amlodipina maleato a dosi fino a 10 mg di amlodipina / kg / die dose umana, rispettivamente, 8 volte2 e 23 volte2 la massima raccomandata di 10 mg su una base mg / m2 durante i loro rispettivi periodi di maggiore organogenesi. Tuttavia, le dimensioni lettiera era significativamente diminuito di circa il 50 e il numero di morti intrauterine era significativamente aumentata di circa 5 volte nei ratti trattati con amlodipina maleato a una dose equivalente a 10 mg di amlodipina / kg / die per 14 giorni prima dell'accoppiamento e durante l'accoppiamento e la gestazione . maleato Amlodipina ha dimostrato di prolungare sia il periodo di gestazione e la durata del lavoro nei ratti a questa dose. Non è noto se l'amlodipina venga escreto nel latte umano. In assenza di tali informazioni, è consigliabile infermieristico essere interrotto durante Norvasc viene somministrato. Norvasc da 2,5 a 5 mg è giornaliera efficace nel ridurre la pressione sanguigna nei pazienti 6 a 17 anni vedono studi clinici 14.1. Effetto della Norvasc sulla pressione sanguigna nei pazienti con meno di 6 anni di età non è nota. Gli studi clinici di Norvasc non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Pazienti anziani La clearance di amlodipina, con un conseguente aumento dell'AUC di circa 4060, e una dose iniziale più basso può essere richiesto vedere Dosaggio e Amministrazione 2.1. Il sovradosaggio potrebbe essere previsto per causare eccessiva vasodilatazione periferica con ipotensione marcata e, eventualmente, una tachicardia riflessa. Negli esseri umani, l'esperienza con sovradosaggio intenzionale di Norvasc è limitato. Singole dosi orali di amlodipina maleato equivalente a 40 mg di amlodipina / kg e 100 mg di amlodipina / kg in topi e ratti, rispettivamente, hanno causato morti. Singole dosi orali amlodipina maleato pari a 4 o più mg di amlodipina / kg o superiore nei cani 11 o più volte la dose massima raccomandata nell'uomo su base mg / m2 causato una marcata vasodilatazione periferica e ipotensione. Se dovesse verificarsi casi di grave sovradosaggio avviare il monitoraggio cardiaco e respiratorio attiva. misurazioni della pressione del sangue frequenti sono essenziali. In caso di ipotensione si verifica, fornire assistenza cardiovascolare includa l'altitudine delle estremità e l'amministrazione giudiziosa dei fluidi. Se l'ipotensione rimane insensibile a queste misure conservative, prendere in considerazione la somministrazione di vasopressori quali fenilefrina con attenzione alla circolazione di volume e nelle urine di uscita. Come Norvasc è altamente legato alle proteine, l'emodialisi non è probabile che sia di beneficio. Norvasc è il sale besilato di amlodipina, una lunga durata d'azione calcio-antagonista. Amlodipina besilato è chimicamente descritto come 3-etil-5-metil - 2 - 2 - metil amminoetossi - 4 - 2 - clorofenil - 1,4 - diidro - 6 - metil - 3,5 - pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate. La sua formula empirica è C20H25CIN2O5 C6H6O3S, e la sua formula di struttura è: besylate amlodipina è una polvere cristallina bianca con un peso molecolare di 567,1. È leggermente solubile in acqua e scarsamente solubile in etanolo. Norvasc Compresse amlodipina besilato sono formulati come compresse bianche equivalenti a 2,5, 5 e 10 mg di amlodipina per la somministrazione orale. Oltre al principio attivo, besilato amlodipina, ogni compressa contiene i seguenti eccipienti: cellulosa microcristallina, dibasico anidro calcio fosfato, sodio amido glicolato e magnesio stearato. Norvasc - Clinica Farmacologia Amlodipina è un bloccante diidropiridinico calcio-antagonista antagonista ioni calcio o lento-canale che inibisce l'afflusso transmembrana degli ioni calcio all'interno della muscolatura liscia vascolare e muscolo cardiaco. Dati sperimentali suggeriscono che l'amlodipina si lega sia dihydropyridine e nondihydropyridine siti di legame. I processi contrattili della muscolatura cardiaca e della muscolatura liscia vasale dipendono dal passaggio degli ioni calcio extracellulari all'interno di queste cellule attraverso specifici canali ionici. Amlodipine inibisce afflusso di ioni calcio attraverso le membrane cellulari selettivamente, con un maggior effetto sulle cellule muscolari lisce vascolari che su cellule muscolari cardiache. effetti inotropi negativi possono essere rilevati in vitro, ma tali effetti non sono stati osservati in animali intatti a dosi terapeutiche. concentrazione di calcio nel siero non è influenzata dal amlodipina. All'interno della gamma pH fisiologico, amlodipina è un composto ionizzato pKa 8.6, e la sua interazione con il recettore cinetica canale del calcio è caratterizzato da un tasso graduale di associazione e di dissociazione con il sito di legame del recettore, con conseguente progressiva insorgenza dell'effetto. Amlodipina è un vasodilatatore arteriosa periferica che agisce direttamente sulla muscolatura liscia vascolare per causare una riduzione della resistenza vascolare periferica e riduzione della pressione sanguigna. I meccanismi precisi con cui amlodipina allevia l'angina non sono state pienamente delineati, ma si pensa di includere i seguenti: da sforzo Angina: Nei pazienti con angina da sforzo, Norvasc riduce la post-carico resistenza periferica totale contro il quale il cuore lavora e riduce il prodotto pressioni sul tasso, e quindi miocardica domanda di ossigeno, in un dato livello di esercizio. Angina vasospastica: Norvasc è stato dimostrato per bloccare costrizione e ripristinare il flusso di sangue nelle arterie coronarie e arteriole in risposta al calcio, di potassio adrenalina, serotonina e trombossano A2 analogico in modelli sperimentali animali e nei vasi coronarici umani in vitro. Questa inibizione di spasmo coronarico è responsabile per l'efficacia di Norvasc in s Prinzmetal vasospastici o angina variante. Emodinamica: A seguito della somministrazione di dosi terapeutiche a pazienti con ipertensione, Norvasc produce vasodilatazione con conseguente riduzione della pressione clinostatica e in piedi. Queste diminuzioni della pressione arteriosa non sono accompagnate da un cambiamento significativo nei livelli di frequenza cardiaca o di catecolamine nel plasma con somministrazione cronica. Anche se la somministrazione endovenosa acuta di amlodipina riduce la pressione arteriosa e aumenta la frequenza cardiaca negli studi emodinamici dei pazienti con angina stabile cronica, la somministrazione cronica orale di amlodipina in studi clinici non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi nella frequenza o di sangue pressioni cardiaci in pazienti normotesi con angina. Con la somministrazione orale una volta al giorno cronica, l'efficacia antiipertensiva si mantiene per almeno 24 ore. Le concentrazioni plasmatiche sono correlate all'effetto sia in pazienti giovani e anziani. L'entità della riduzione della pressione arteriosa con Norvasc è anche correlata con l'altezza di elevazione pretrattamento in tal modo, gli individui con ipertensione moderata pressione diastolica 105114 mmHg avevano circa 50 maggiore risposta rispetto ai pazienti con ipertensione lieve pressione diastolica 90104 mmHg. soggetti normotesi sperimentato alcun cambiamento clinicamente significativo nella pressione sanguigna 1/2 mmHg. Nei pazienti ipertesi con normale funzionalità renale, dosi terapeutiche di Norvasc portato ad una diminuzione della resistenza vascolare renale e ad un aumento della velocità di filtrazione glomerulare e del flusso plasmatico renale effettivo, senza modifiche della frazione di filtrazione o della proteinuria. Come con altri calcio-antagonisti, le misurazioni emodinamiche della funzionalità cardiaca a riposo e durante esercizio fisico o di stimolazione in pazienti con normale funzione ventricolare trattati con Norvasc hanno generalmente dimostrato un piccolo aumento dell'indice cardiaco senza influenza significativa sulla dP / dt o sulla sinistra diastolica del ventricolo pressione o volume. In studi emodinamici, Norvasc non è stato associato ad un effetto inotropo negativo quando somministrata nell'intervallo di dosaggio terapeutico nell'animale intatto e l'uomo, anche quando co-somministrato con beta-bloccanti per l'uomo. Risultati simili, tuttavia, sono state osservate in pazienti normali o ben compensati, con insufficienza cardiaca con gli agenti che possiedono significativi effetti inotropi negativi. Electrophysiologic Effetti: Norvasc non cambia funzione del nodo senoatriale o la conduzione atrioventricolare nell'animale intatto o uomo. Nei pazienti con angina stabile cronica, la somministrazione endovenosa di 10 mg non ha alterato in modo significativo A-H e H-V conduzione e del nodo del seno tempo di recupero dopo stimolazione. Risultati simili sono stati ottenuti nei pazienti trattati con Norvasc e concomitanti beta-bloccanti. Negli studi clinici in cui Norvasc è stato somministrato in combinazione con beta-bloccanti per pazienti affetti da ipertensione o angina, non sono stati osservati effetti avversi sui parametri elettrocardiografici. Negli studi clinici con pazienti affetti da angina da solo, la terapia Norvasc non ha alterato gli intervalli elettrocardiografici o produrre gradi più elevati di blocchi AV. Sildenafil: Quando amlodipina e sildenafil sono stati utilizzati in combinazione, ogni agente ha esercitato in modo indipendente il suo effetto di abbassamento propria pressione sanguigna vedere Interazioni con altri farmaci 7.1. Dopo la somministrazione orale di dosi terapeutiche di Norvasc, assorbimento produce concentrazioni plasmatiche di picco tra 6 e 12 ore. La biodisponibilità assoluta è stato stimato essere compreso tra 64 e 90. La biodisponibilità del Norvasc non è alterata dalla presenza di cibo. L'amlodipina è estesamente circa 90 convertito in metaboliti inattivi attraverso il metabolismo epatico 10 del composto originario e 60 dei metaboliti escreti nelle urine. Ex vivo studi hanno dimostrato che circa il 93 del farmaco in circolo è legato alle proteine ​​plasmatiche nei pazienti ipertesi. L'eliminazione dal plasma è bifasica con una eliminazione terminale emivita di circa 3050 ore. I livelli plasmatici allo stato stazionario di amlodipina vengono raggiunti dopo 7 a 8 giorni di somministrazione al giorno consecutivo. La farmacocinetica di amlodipina non è significativamente influenzata dalla compromissione della funzionalità renale. I pazienti con insufficienza renale possono quindi ricevere la solita dose iniziale. I pazienti anziani e pazienti con insufficienza epatica La clearance di amlodipina con un conseguente aumento dell'AUC di circa 4060, e una dose iniziale più basso può essere richiesto. Un simile aumento dell'AUC è stata osservata nei pazienti con moderata a grave insufficienza cardiaca. Dati in vitro indicano che l'amlodipina non ha alcun effetto sulla proteina plasma umano legame di digossina, fenitoina, warfarin e indometacina. Impatto di altri farmaci a base di amlodipina co-somministrato cimetidina, antiacidi magnesio e idrossido di alluminio, il sildenafil, e il succo di pompelmo non hanno alcun impatto sulla esposizione al amlodipina. inibitori del CYP3A: La co-somministrazione di una dose di 180 mg dose giornaliera di diltiazem con 5 mg di amlodipina in pazienti ipertesi anziani hanno comportato un aumento dell'esposizione 60 sistemica amlodipina. Eritromicina co-somministrazione in volontari sani non è cambiata significativamente l'esposizione sistemica amlodipina. Tuttavia, forti inibitori del CYP3A esempio itraconazolo, claritromicina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di amlodipina in misura maggiore vedere Interazioni con altri farmaci 7.1. Effetto di amlodipina su altri farmaci amlodipina co-somministrato non influenza l'esposizione ad atorvastatina, digossina, etanolo e il tempo di risposta di protrombina warfarin. Simvastatina: La co-somministrazione di dosi multiple di 10 mg di amlodipina con 80 mg di simvastatina ha determinato un aumento 77 dell'esposizione alla simvastatina rispetto a simvastatina da sola vedere Interazioni con altri farmaci 7.2. Ciclosporina: uno studio prospettico nei pazienti con trapianto renale N 11 ha mostrato su una media di 40 aumento dei livelli di ciclosporina valle quando trattati contemporaneamente con amlodipina vedere Interazioni con altri farmaci 7.2. Tacrolimus: uno studio prospettico in volontari sani cinesi N 9 con expressers CYP3A5 ha mostrato una da 2,5 a 4 volte aumento dell'esposizione tacrolimus, quando somministrato in concomitanza con amlodipina rispetto alla sola tacrolimus. Questa conclusione non è stata osservata in CYP3A5 non expressers N 6. Tuttavia, un aumento di 3 volte in esposizione plasmatica di tacrolimus nel trapianto di rene del paziente CYP3A5 non expresser all 'inizio del amlodipina per il trattamento dell'ipertensione post-trapianto con conseguente riduzione della dose di tacrolimus stato segnalato. A prescindere dallo stato CYP3A5 genotipo, la possibilità di interazione non può essere esclusa con questi farmaci vedi Drug Interactions 7.2. Sessantadue pazienti ipertesi di età compresa tra 6 e 17 anni hanno ricevuto dosi di Norvasc tra 1,25 mg e 20 mg. gioco adattata al peso e volume di distribuzione erano simili ai valori negli adulti. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti di Ratti fertilità e topi trattati con amlodipina maleato nella dieta per un massimo di due anni, a concentrazioni calcolate per fornire livelli di dosaggio giornaliero di 0,5, 1,25 e 2,5 amlodipina mg / kg / die, non ha mostrato alcuna evidenza di un effetto cancerogeno del farmaco. Per il mouse, la dose più alta è stata, su base mg / m2, simile alla dose massima raccomandata nell'uomo di 10 mg di amlodipina / giorno.3 Per il topo, la dose più alta è stata, su base mg / m2, circa il doppio della massimo gli studi di mutagenicità dose.3 raccomandata nell'uomo condotti con amlodipina maleato non hanno evidenziato effetti legati alla droga alle due del gene o il livello cromosomico. Non c'era alcun effetto sulla fertilità dei ratti trattati per via orale con i maschi maleato amlodipina per 64 giorni e le femmine per 14 giorni prima dell'accoppiamento a dosi fino a 10 mg di amlodipina / kg / giorno 8 volte massima raccomandata dose3 umana di 10 mg / giorno una base mg / m2. L'efficacia antipertensiva di Norvasc è stata dimostrata in un totale di 15, controllati con placebo, studi in doppio cieco randomizzati che coinvolgono 800 pazienti su Norvasc e 538 con placebo. Una volta che la somministrazione giornaliera ha prodotto una riduzione statisticamente significative corrette rispetto al placebo in pressione clinostatica e in piedi a 24 ore dopo, in media di circa 12/6 mmHg in posizione eretta e 13/7 mmHg in posizione supina in pazienti con ipertensione da lieve a moderata. è stato osservato Manutenzione del effetto della pressione arteriosa durante l'intervallo di dosaggio di 24 ore, con poca differenza in alta ed effetto trogolo. La tolleranza non è stata dimostrata in pazienti studiati fino a 1 anno. Il 3 parallelamente, a dose fissa, studi dose-risposta ha dimostrato che la riduzione della pressione clinostatica e in piedi è stata dose-correlata nel range di dosaggio raccomandato. Effetti sulla pressione diastolica erano simili nei pazienti giovani e meno giovani. L'effetto sulla pressione sistolica era maggiore nei pazienti anziani, forse a causa della maggiore pressione sistolica basale. Gli effetti sono stati simili nei pazienti neri e nei pazienti bianchi. Duecento sessantotto pazienti ipertesi di età compresa tra 6 e 17 anni sono stati randomizzati primo a Norvasc 2,5 o 5 mg una volta al giorno per 4 settimane e poi randomizzati di nuovo per la stessa dose o al placebo per altre 4 settimane. I pazienti trattati con 2,5 mg o 5 mg al termine di 8 settimane era significativamente più bassa pressione sistolica quelli secondariamente randomizzati a placebo. L'entità dell'effetto del trattamento è di difficile interpretazione, ma è probabilmente meno di 5 mmHg sistolica sulla dose di 5 mg e 3,3 mmHg sistolica sulla dose di 2,5 mg. Gli eventi avversi sono stati simili a quelli osservati negli adulti. Effetti in cronica angina stabile L'efficacia di 510 mg / die di Norvasc in angina indotta da esercizio fisico è stata valutata in 8 studi clinici in doppio cieco controllati con placebo fino a 6 settimane durata coinvolto 1038 pazienti 684 Norvasc, 354 con placebo con cronica stabile angina. In 5 degli 8 studi, aumenti significativi momento esercitare bici o tapis roulant sono stati osservati con la dose di 10 mg. Incrementi di tempo di esercizio limitato dai sintomi in media 12.8 63 sec per Norvasc 10 mg, e una media di 7.9 38 sec per Norvasc 5 mg. Norvasc 10 mg anche aumentato il tempo di 1 millimetro ST deviazione del segmento in diversi studi ed è diminuito tasso di attacco di angina. L'efficacia sostenuta del Norvasc in pazienti con angina è stata dimostrata per la somministrazione a lungo termine. Nei pazienti con angina, vi sono state riduzioni clinicamente significative nella pressione sanguigna 4/1 mmHg o variazioni della frequenza cardiaca 0.3 bpm. In uno studio clinico controllato con placebo in doppio cieco di 4 settimane la durata in 50 pazienti, la terapia Norvasc diminuito gli attacchi di circa il 4 / settimana rispetto ad una diminuzione placebo, di circa 1 / settimana effetti P in documentata malattia coronarica nel prevenire, 825 pazienti con angiograficamente documentata malattia coronarica sono stati randomizzati a Norvasc 510 mg una volta al giorno o placebo e seguiti per 3 anni. Anche se lo studio non ha mostrato significatività sull'obiettivo primario di cambiamento del diametro luminale coronarica valutata mediante angiografia coronarica quantitativa, i dati suggeriscono un esito favorevole rispetto a un minor numero di ricoveri per le procedure di angina e rivascolarizzazione nei pazienti con malattia coronarica. CAMELOT ha arruolato 1318 pazienti con CAD recentemente documentata da angiografia, senza malattia coronarica principale di sinistra e senza insufficienza cardiaca o frazione di eiezione In un sottostudio angiografico n 274 condotta all'interno CAMELOT, non vi era alcuna differenza significativa tra amlodipina e placebo sul cambiamento del volume dell'ateroma nel l'arteria coronaria, come valutato mediante ecografia intravascolare. Figura 1 - L'analisi di Kaplan-Meier di esiti clinici compositi per Norvasc rispetto al placebo Figura 2 Effetti sulla endpoint primario di Norvasc versus placebo attraverso sub-Gruppi tabella 1 riassume la significativa dell'endpoint composito e gli esiti clinici dei materiali compositi del endpoint primario. Gli altri componenti del endpoint primario tra cui la morte cardiovascolare, arresto cardiaco resuscitato, infarto miocardico, ospedalizzazione per insufficienza cardiaca, ictus / TIA, o malattia vascolare periferica non ha dimostrato una differenza significativa tra Norvasc e placebo. Tabella 1. L'incidenza di esiti clinici significativi per Camelot studi in pazienti con insufficienza cardiaca Norvasc è stato confrontato con placebo in quattro studi 812 settimane di pazienti con NYHA Classe II / III scompenso cardiaco, per un totale di 697 pazienti. In questi studi, non vi era alcuna evidenza di peggioramento dell'insufficienza cardiaca in base a misure di tolleranza all'esercizio fisico, la classificazione NYHA, sintomi, o frazione di eiezione ventricolare sinistra. In un lungo periodo di follow-up di almeno 6 mesi, media 13,8 mesi di studio di mortalità / morbilità controllato con placebo di Norvasc 510 mg nei 1153 pazienti con classi NYHA III n 931 o IV n insufficienza 222 cuore su dosi stabili di diuretici, digossina, e ACE-inibitori, Norvasc ha avuto alcun effetto sulla endpoint primario dello studio, che era l'endpoint combinato di mortalità e morbilità cardiaca per tutte le cause come definito da aritmia pericolosa per la vita, infarto miocardico acuto, o ospedalizzazione per insufficienza cardiaca peggiorata, o su NYHA Ci possono essere nuove informazioni. Questa informazione non sostituisce parlare con il medico. Angina è un dolore o disagio che continua a tornare quando una parte del tuo cuore non riceve abbastanza sangue. Angina si sente come un dolore pressante o spremitura, di solito nel tuo petto sotto lo sterno. A volte si può sentire nelle spalle, braccia, collo, mascelle, o posteriore. sono l'allattamento al seno. Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Aspettare e prendere la dose successiva al vostro tempo normale. Non avviare alcuna nuova medicinali soggetti a prescrizione o senza ricetta medica o supplementi, a meno che non si controlla con il proprio medico prima. Informi il medico se siete preoccupati per eventuali effetti collaterali che si verificano. Per un elenco completo, si rivolga al medico o al farmacista. Non conservare in bagno. Potrebbe essere pericoloso.